Kentera interakcje ulotka system transdermalny,plaster 3,9 mg/24h (36 mg) 2 plast.

Brak informacji o dostępności produktu

 

Kentera system transdermalny,plaster | 3,9 mg/24h (36 mg) | 2 plast.


Dowiedz się więcej

Rodzaj: lek na receptę
Substancja czynna: Oxybutyninum
Podmiot odpowiedzialny: TEVA B.V.



Opis produktu Kentera

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Kentera 3,9 mg / 24 godziny, system transdermalny (plaster ze środkiem leczniczym)

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy plaster ze środkiem leczniczym zawiera 36 mg oksybutyniny. Z plastra o powierzchni 39 cm2następuje uwalnianie oksybutyniny w nominalnej ilości wynoszącej 3,9 mg, w ciągu 24 godzin.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

System transdermalny. Plaster jest wykonany z przejrzystego tworzywa sztucznego z warstwą przylepną, pokrytą plastikową osłonką. Osłonkę należy zdjąć bezpośrednio przed naklejeniem plastra na skórę.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawów nietrzymania moczu z parcia i (lub) zwiększonej częstości oddawania moczu, bądź uczucia zwiększonego parcia na mocz, mogących występować u dorosłych pacjentów z objawami niestabilności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego.

4.2 Dawkowanie i drogi podawania

Plaster należy nakleić na suchą, nieuszkodzoną skórę brzucha, biodra lub pośladka, natychmiast po wyjęciu z saszetki ochronnej. Nowy plaster należy nakleić w nowym miejscu tak, aby uniknąć dwukrotnego stosowania plastra w tym samym obszarze ciała, w okresie krótszym niż 7 dni.

Zalecana dawka wynosi jeden plaster zawierający 3,9 mg środka leczniczego do stosowania przezskórnego, dwa razy w tygodniu (raz na 3 do 4 dni).

Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Stosowanie preparatu Kentera jest przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na zatrzymanie moczu, poważne schorzenia układu pokarmowego, nużliwość mięśni (miastenia) lub jaskrę z wąskim kątem oraz u pacjentów obciążonych ryzykiem wystąpienia tych schorzeń.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Preparat Kentera należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Należy starannie monitorować stan kliniczny pacjentów otrzymujących preparat Kentera, u których występują zaburzenia czynności wątroby. Przed przystąpieniem do stosowania preparatu Kentera należy rozważyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub choroby nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednią antybiotykoterapię.

2

Zatrzymanie moczu: Z uwagi na ryzyko zatrzymania moczu, należy zachować ostrożność podając produkty zawierające substancje o działaniu przeciwcholinergicznym pacjentom, u których występują istotne klinicznie objawy zaburzeń odpływu moczu z pęcherza moczowego.

Stosując preparat Kentera u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, z uwagi na możliwość większej wrażliwości na działanie środków przeciwcholinergicznych o działaniu ośrodkowym oraz różnice w farmakokinetyce.

Doustne podawanie oksybutyniny może powodować konieczność uwzględnienia poniższych ostrzeżeń; niemniej jednak podane zdarzenia nie występowały podczas badań klinicznych preparatu Kentera:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Leki przeciwcholinergiczne mogą powodować hamowanie motoryki przewodu pokarmowego. Dlatego, z uwagi na ryzyko wywołania niedrożności przewodu pokarmowego, należy zachować ostrożność podczas stosowania tych leków u pacjentów, u których występują schorzenia przebiegające z utrudnieniem opróżniania przewodu pokarmowego. Powyższa uwaga dotyczy również wrzodziej ącego zapalenia okrężnicy, atonii jelit i pokrewnych schorzeń. Należy zachować ostrożność podając leki przeciwcholinergiczne pacjentom, u których występuje przepuklina rozworu przełykowego, refluks żołądkowo-przełykowy i (lub) tym, którzy jednocześnie stosują leki (np. z grupy bisfosfonianów), mogące wywołać zapalenie przełyku lub zaostrzać przebieg tego schorzenia.

Należy zachować ostrożność podając leki przeciwcholinergiczne pacjentom z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniem funkcji poznawczych lub chorobą Parkinsona.

Należy poinformować pacjentów, że stosowanie leków przeciwcholinergicznych, takich jak oksybutynina, w warunkach wysokiej temperatury otoczenia może spowodować przegrzanie organizmu (gorączkę i udar termiczny) wywołane zmniejszeniem wydzielania potu. Oksybutynina może nasilać objawy nadczynności tarczycy, choroby wieńcowej, zastoinowej niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu, nadciśnienia tętniczego i przerostu gruczołu krokowego.

Oksybutynina może powodować zahamowanie wydzielania gruczołów ślinowych, prowadzące do próchnicy, zapalenia przyzębia lub pleśniakowego zapalenia jamy ustnej (drożdżycy).

4.5 Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie oksybutyniny i innych leków przeciwcholinergiczych lub środków metabolizowanych przez izoenzymy układu CYP3A4 może zwiększać częstość występowania lub nasilenie suchości w jamie ustnej, zaparć i senności.

Z uwagi na przeciwcholinergiczny wpływ na motorykę przewodu pokarmowego, leki przeciwcholinergiczne mogą zaburzać wchłanianie niektórych produktów leczniczych stosowanych w terapii skojarzonej. Ponieważ metabolizm oksybutyniny odbywa się z udziałem izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P-450, nie można wykluczyć interakcji z produktami leczniczymi hamującymi działanie tego enzymu. Należy o tym pamiętać, stosując jednocześnie oksybutyninę i leki przeciwgrzybicze z grupy pochodnych imidazolowych (np. ketokonazol) lub antybiotyki makrolidowe (np. erytromycynę).

Działanie przeciwcholinergiczne oksybutyniny nasila się podczas jednoczesnego stosowania innych przeciwcholinergicznych produktów leczniczych, lub o działaniu przeciwcholinergicznym, takich jak amantadyna i inne przeciwcholinergiczne produkty lecznicze stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (np. biperiden, lewodopa), leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, butyrofenonu, klozapina), chinidyna, trójpierścieniowe środki przeciwdepresyjne, atropina oraz alkaloidy pokrzyku o działaniu przeciwskurczowym lub dipirydamol.

Należy poinformować pacjentów, że alkohol może wzmocnić uczucie senności powodowane przez środki przeciwcholinergiczne, takie jak oksybutynina (patrz punkt 4.7).

Oksybutynina może zmniejszać skuteczność środków pobudzających perystaltykę.

4.6 Ciąża i laktacja

Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania plastra ze środkiem leczniczym do stosowania przezskórnego zawierającego oksybutyninę u kobiet w ciąży.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono niewielki toksyczny wpływ preparatu na procesy rozrodcze (patrz punkt 5.3). Preparatu Kentera nie należy stosować u kobiet w ciąży, o ile nie jest to zdecydowanie wskazane.

Niewielka ilość oksybutyniny jest wydzielana w mleku kobiet stosujących lek podczas okresu laktacji karmienia piersią. Z tego powodu nie zaleca się stosowania oksybutyniny podczas karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Ponieważ lek Kentera może wywoływać senność, ospałość lub zaburzenia widzenia, należy pouczyć pacjentów by zachowali ostrożność prowadząc pojazdy lub obsługując urządzenia mechaniczne (patrz punkt 4.5).

4.8 Działania niepożądane

Wśród najczęstszych opisywanych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku wymienia się wystąpienie reakcji w miejscu stosowania u 23,1 % pacjentów. Inne opisywane, często występujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku obejmowały suchość w jamie ustnej (8,6%), zaparcia (3,9%), biegunkę (3,2%), bóle głowy (3,0%), zawroty głowy (2,3%) i zaburzenia widzenia (2,3%).

Reakcje niepożądane związane z leczeniem środkami przeciwcholinergicznymi, choć nie obserwowane podczas badań klinicznych preparatu Kentera, obejmowały jadłowstręt, wymioty, refluksowe zapalenie błony śluzowej przełyku, zmniejszone wydzielanie potu, udar termiczny, zmniejszone wydzielanie łez, rozszerzenie źrenic, częstoskurcz, zaburzenia rytmu serca, dezorientację, zaburzenia koncentracji, uczucie przemęczenia, koszmary senne, niepokój, drgawki, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, indukcję jaskry, splątanie, lęk, paranoję, omamy, uczulenie na światło oraz zaburzenia erekcji.

Wymienione poniżej działania niepożądane zostały sklasyfikowane według następujących częstości występowania:

• Bardzo częste (≥ 1/10)

• Częste (≥ 1/100 do < 1/10)

• Niezbyt częste (≥ 1/1 000 do < 1/100)

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Częste:_

- Infekcje dróg moczowych_

Niezbyt częste:_ - Infekcje górnych dróg oddechowych, zakażenia grzybicze

Zaburzenia oka Częste:

- Zaburzenia widzenia

Zaburzenia ucha i błędnika Częste:

- Zawroty głowy

Zaburzenia serca Niezbyt częste: - Kołatania serca

Zaburzenia naczyniowe Niezbyt częste:

- Pokrzywka, uderzenia gorąca

Zaburzenia żołądka i ^ jelit_

Częste:_

- Suchość w jamie ustnej, zaparcia, biegunki, nudności, bóle brzucha

Niezbyt częste:_

- Uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, niestrawność (dyspepsja)

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt częste:

- Bóle pleców_

Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nieczęste:

- Zatrzymanie moczu, dyzuria

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Bardzo częste:_

- Świąd w miejscu zastosowania_

Częste:_

- Rumień, wysypka lub inna reakcja w miejscu zastosowania, bóle głowy, ospałość

Niezbyt częste: - Nieżyt nosa

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

Niezbyt częste:_

- Doznany uraz_

4.9 Przedawkowanie

Stężenie oksybutyniny w osoczu zmniejsza się w ciągu 1 do 2 godzin od usunięcia systemu transdermalnego. Należy monitorować stan pacjentów do chwili ustąpienia objawów. Przedawkowanie oksybutyniny powoduje działanie przeciwcholinergiczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (OUN), uderzenia gorąca, gorączkę, odwodnienie, zaburzenia rytmu serca, wymioty i zatrzymanie moczu. Opisano przypadek utraty pamięci u 13-letniego chłopca, który doustnie przyjął chlorek oksybutyniny w dawce 100 mg, spożywając jednocześnie alkohol. W kolejnym opisanym przypadku, u 34-letniej kobiety wystąpił stupor, a po wybudzeniu — dezorientacja i pobudzenie, rozszerzenie źrenic, suchość skóry, zaburzenia rytmu serca i zatrzymanie moczu. U obu pacjentów po leczeniu objawowym nastąpił pełen powrót do zdrowia.

Nie opisano żadnych przypadków przedawkowania preparatu Kentera.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: urologiczne leki przeciwskurczowe, kod ATC: G04B D04.

Mechanizm działania: oksybutynina jest kompetycyjnym antagonistą acetylocholiny, blokującym pozazwojowe receptory muskarynowe, przez co wywołuje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich pęcherza moczowego.

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniach cystometrycznych wykazano, że oksybutynina powoduje zwiększenie maksymalnej pojemności pęcherza moczowego i zwiększenie objętości moczu przed wystąpieniem pierwszego skurczu mięśnia wypieracza u pacjentów z nadreaktywnością pęcherza moczowego, przebiegającą z niestabilnością lub hiperrefleksją mięśnia wypieracza. Tak więc oksybutynina zmniejsza nagłe parcie na mocz i częstość występowania zarówno kontrolowanego, jak i niekontrolowanego oddawania moczu.

Oksybutynina stanowi mieszaninę racemiczną (50:50) izomerów R i S. Za działanie przeciwmuskarynowe odpowiada głównie izomer R, wykazujący większe powinowactwo do podtypów receptorów muskarynowych M1 i M3, występujących głównie w mięśniu wypieraczu pęcherza moczowego i śliniance przyusznej, a mniejsze — do podtypu M2, występującego przede wszystkim w tkance mięśnia sercowego. Działanie farmakologiczne aktywnego metabolitu, N- dietylooksybutyniny na mięsień wypieracz pęcherza moczowego u ludzi jest podobne do działania oksybutyniny w warunkach in vitro, jednak charakteryzuje się większym powinowactwem do tkanki ślinianki przyusznej. Wolna zasada oksybutyniny odpowiada pod względem farmakologicznym chlorowodorkowi oksybutyniny.

Skuteczność kliniczna

W grupie 957 pacjentów cierpiących na nietrzymanie moczu z parcia przeprowadzono trzy kontrolowane badania kliniczne, podczas których porównywano działanie preparatu Kentera z placebo, doustnym preparatem oksybutyniny i (lub) kapsułkami o przedłużonym uwalnianiu tolterodyny. Oceniano zmniejszenie liczby epizodów nietrzymania moczu, częstego oddawania moczu oraz objętość oddawanego moczu, w okresie jednego tygodnia. W porównaniu z placebo stosowanie preparatu Kentera powodowało stałą poprawę objawów klinicznych nadreaktywności pęcherza moczowego.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Preparat Kentera zawiera oksybutyninę w stężeniu wystarczającym do ciągłego dostarczania leku przez okres dawkowania wynoszący 3 do 4 dni. Oksybutynina jest transportowana przez nienaruszoną skórę i przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego na drodze biernej dyfuzji przez warstwę rogową naskórka.

Po podaniu preparatu Kentera, osoczowe stężenie oksybutyniny rośnie przez około 24 do 48 godzin, osiągając maksymalne wartości wynoszące średnio 3 do 4 ng/ml. Po drugim podaniu systemu transdermalnego osiągane jest stężenie w stanie stacjonarnym leku, utrzymujące się przez okres do 96 godzin. Po naklejeniu plastra Kentera na skórę brzucha, pośladków lub bioder, różnica pola powierzchni pod krzywą i stężenia maksymalnego oksybutyniny i aktywnego metabolitu — N-dietylooksybutyniny — nie osiąga poziomu istotności klinicznej.

Dystrybucja leku

Po podaniu ogólnoustrojowym oksybutynina jest rozprowadzana w tkankach całego ciała. Szacuje się, że objętość dystrybucji po dożylnym podaniu 5 mg chlorowodorku oksybutyniny wynosi 193 l.

Metabolizm

Po podaniu doustnym, oksybutynina jest metabolizowana głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P-450, szczególnie przez izoenzym CYP3A4, występujący przede wszystkim w komórkach wątroby i ściany jelita. Do metabolitów zalicza się nieaktywny farmakologicznie kwas

fenylocykloheksyloglikolowy oraz związek aktywny farmakologicznie — N-dietylooksybutyninę. Po podaniu przezskórnym oksybutyniny następuje pominięcie metabolizmu wątrobowego i jelitowego oraz efektu „pierwszego przejścia", co zmniejsza powstawanie pochodnej N-dietylowej.

Wydalanie

Oksybutynina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (patrz wyżej). Mniej niż 0,1% podanej dawki jest wydalane w moczu w postaci nie zmienionej. Również mniej niż 0,1% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitu — N-dietylooksybutyniny.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne, uwzględniające wyniki badań ostrej toksyczności, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i miejscowego działania toksycznego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Oksybutynina podana podskórnie w dawce 0,4 mg/kg/dobę, powoduje znaczne nasilenie występowania anomalii organogenezy, które jednak występują wyłącznie w przypadku współistniejącej toksyczności dla organizmu matki. Preparat Kentera uwalnia lek w dawce koło 0,08 mg/kg/dobę. Niemniej jednak, z uwagi na brak wyjaśnienia związku pomiędzy toksycznością dla organizmu matki, a działaniem podczas okresu rozwoju, nie można ustalić wpływu na bezpieczeństwo stosowania u ludzi. W badaniach płodności u szczurów, którym podawano lek podskórnie, nie stwierdzono żadnego wpływu u samców, natomiast u samic obserwowano zaburzenia płodności, a dawka, po której nie obserwuje się szkodliwych działań niepożądanych (NOAEL) wynosiła 5 mg/kg.

6 DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Warstwa podkładowa:

Przezroczysta folia z polietylenu/ kopolimeru etylenu z octanem winylu (PET/EWO)

Warstwa środkowa: triacetyna

Roztwór klejący na bazie kopolimeru akrylowego, zawierającego domeny polimerowe akrylanu 2-etyloheksylowego, N-winylopirolidonu i dimetakrylanu heksametylenoglikolu.

Osłonka zabezpieczająca: Silikonowany poliester.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

System transdermalny jest pakowany oddzielnie w saszetki papierowe laminowane polietylenem o niskiej gęstości (LDPE) i dostarczane w pudełkach z kalendarzem dawkowania dla pacjenta, zawierających po 2, 8 lub 24 plastry.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Nakleić plaster na skórę bezpośrednio po wyjęciu z saszetki ochronnej. Zużyty plaster zawiera znaczne ilości substancji czynnych, które mogą być szkodliwe po wprowadzeniu do środowiska wodnego. Dlatego też, po odklejeniu plaster należy złożyć na pół, lepką warstwą do wnętrza tak, by błona uwalniająca preparat nie była widoczna, umieścić go w oryginalnej saszetce, a następnie zniszczyć w taki sposób, by dzieci nie miały do niego dostępu. Zarówno zużyte jak i niewykorzystane plastry należy zniszczyć zgodnie ze stosownymi przepisami lub zwrócić do apteki. Nie należy spłukiwać wykorzystanych plastrów w toalecie, ani usuwać do systemów ściekowych.

Czynności związane z nadmiernym wydzielaniem potu, narażeniem na działanie wody lub ekstremalnych temperatur, mogą utrudniać właściwe przyleganie plastra do skóry. Nie należy wystawiać plastra na działanie promieni słonecznych.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Nicobrand Limited 189 Castleroe Road Coleraine Irlandia Północna BT51 3RP

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/03/270/001 8 plastrów ze środkiem leczniczym do stosowania przezskórnego EU/1/03/270/002 24 plastry ze środkiem leczniczym do stosowania przezskórnego EU/1/03/270/003 2 plastry ze środkiem leczniczym do stosowania przezskórnego

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15/06/2004

Data wydania ostatniego przedłużenia pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15/06/2009

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Szczegółowa informacja o tym produkcie jest dostępna na stronie internetowej Europejskiej Agencji ds. Produktów Leczniczych (EMEA)http://www.emea.europa.eu/


Interakcje Kentera z innymi lekami

Ten lek zażywany jednocześnie z innymi lekami może mieć negatywny wpływ na twoje zdrowie.


Interakcje Kentera z żywnością

Interakcje tego leku z żywnością mogą wpływać na ograniczenie skuteczności leczenia.

Poniżej znajduje się lista znanych nam interakcji tego leku z żywnością.

Interakcja istotna

Dotyczy leków
Kentera

Alkohol

Należy poinformować pacjentów, że alkohol może wzmocnić uczucie senności powodowane przez środki przeciwcholinergiczne, takie jak oksybutynina.


Dodatkowe informacje

Wybierz interesujące Cię informacje:

Informacje o kodach BLOZ oraz możliwości współpracy z BLOZ dostępne są pod adresem BLOZ.pharmind.pl.